Офлоксацин – инструкция по применению

Состав препарата и форма выпуска

Главным действующим веществом данного медикаментозного средства является антибиотик Офлоксацин. Лекарство выпускают в трех формах:

• Таблетки дозировкой 200 и 400 мг. Пилюли двояковыпуклые в белой оболочке. Дополнительные компоненты: стеарат магния и кальция, повидон, диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, кукурузный крахмал.
• Глазная мазь в небольших тубах по 5 г. Средство белого или желтого цвета. Дозировка Офлоксацина в качестве действующего вещества в этом виде препарата составляет 0,3 г. Вспомогательные компоненты: нипазол, вазелин, нипагин.
• Раствор для внутривенного введения. Прозрачная жидкость, имеющая бледно-желтый оттенок. Разливают во флаконы по 100 мл, в состав которых входит 2 г действующего компонента. К препарату добавлена специальная вода для инфузий.

Выбор той или иной формы препарата Офлоксацин зависит от диагноза конкретного пациента и расположения очага воспаления.

ОФЛОКСАЦИН

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии

Форма выпуска, состав и упаковка

Мазь глазная 0.3% белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, вазелин – до 1 г.

5 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Morganella morganii, Shigella spp.

, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella cloacae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Mycoplasma spp.; анаэробов: Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

В экспериментальных исследованиях установлено, что после местного применения офлоксацин обнаруживают в роговой оболочке (роговице глаза), конъюнктиве, глазных мышцах, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и в передней камере глаза.

Многократное применение также приводит к достижению терапевтических концентраций офлоксацина в стекловидном теле. В тканях глаза создается более высокая концентрация лекарственного средства, чем в водянистой влаге глаза.

После однократного применения полоски мази длиной приблизительно 1 см (примерно эквивалентно мг офлоксацина) Cmax офлоксацина в конъюнктиве и склере достигаются через 5 мин, после чего концентрация офлоксацина медленно снижается. Cmax офлоксацина в водянистой влаге глаза и роговице достигается через 1 ч.

Показания

• бактериальные заболевания век, конъюнктивы и роговицы (бактериальные кератиты и язвы роговицы, блефариты, конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты);
• мейбомит (ячмень), дакриоцистит;
• хламидийные инфекции глаз;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Дозировка

Местно. За нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза/сут закладывают 1 см полоски мази ( мг офлоксацина). При хламидийных инфекциях мазь закладывают 5-6 раз/сут.

Для введения мази следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази.

Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Местные реакции: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение, аллергические реакции. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительные.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Офлоксацина вместе с другими глазными каплями/мазями препараты следует применять с интервалом, по крайней мере, 15 мин, причем Офлоксацин следует применять в последнюю очередь.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ОФЛОКСАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Офлоксацин таблетки: инструкция по применению

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение кроветворения в костном мозге (которая исчезает после отмены препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический / анафилактоид ный шок высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, реакции фото-сенсибилизации, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях до некроза кожи; синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма или обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, експирамидальни расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакции , повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник .

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменорее, метроррагии.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушение вкуса, обоняния.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.

Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.

Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.

Показания к применению

Бактериально-инфекционные воспаления, причинами которых являются микроорганизмы, чувствительные к действию препарата. В их числе:

1. бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (воспаления легких, бронхиты);
2. респираторные бактериальные инфекции (трахеиты, ларингиты, фарингиты, отиты, синуситы);
3. инфекционные поражения органов брюшины и желчевыводящих протоков (кроме бактериального воспаления тонкой кишки);
4. инфекционные воспаления мочевыделительной системы (уретрит, цистит, пиелонефрит);
5. воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов (цервицит, эндометрит, простатит, орхит, эпидидимит, хламидиоз, гонорея);
6. инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, суставов и костной ткани;профилактика инфекционных заболеваний у лиц с нарушением функциональной активности органов иммунной системы.

При цистите

При цистите для достижения максимально быстрого эффекта препарат может быть назначен эмпирически — до получения результатов бактериального посева и определения точного вида возбудителя инфекции, а также степени его чувствительности к лечебному средству. Суточная дозировка — 300-400 мг в 2 приема.

При уретрите

Применяется в лечении гонококкового уретрита, а также является единственным фторхинолоном, рекомендованным для терапии в качестве препарата первого выбора от негоноккокового уретрита. При лечении инфекционных воспалений органов малого таза у женщин рекомендуется комбинировать препарат с антибиотиками Клиндамицином или Метронидазолом. Рекомендованная суточная дозировка — 200-400 мг.

Пиелонефрите

Применяют в лечении пиелонефрита, обращая внимание на высокие концентрации препарата в моче. Суточная доза — 400 мг в 2 приема в течение 1-2 недель. Время выведения препарата при пиелонефрите может увеличиваться вдвое. Доза должна быть скорректирована в зависимости от показателя клиренса креатинина (он указывает на скорость очищения крови от конечных продуктов азотистого обмена), если есть нарушение почечной функции.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
• ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов ;
• периферическая нейропатия ;
• непереносимость лактозы ;
• возраст до 1 года (для мази).

С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis , тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии , сердечной недостаточности , пароксизмальной желудочковой , брадикардии , в пожилом возрасте.

Показания препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса ( в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
2. Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
3. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
4. Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
5. При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс, в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
6. При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
7. В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
8. У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
9. Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование антибиотиков при гонорее

Не секрет, что для лечения гонореи применяют антибактериальные препараты разных групп. Одна из таких групп называется фторхинолоны. Препараты, входящие в эту группу, такие как офлоксацин при гонореи, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин и другие, обладают высокой эффективностью и безопасностью.

Важно! Подбирать конкретный препарат, его дозировку и длительность лечения должен лечащий врач.

Выделяют хинолоны четырех поколений. Это разделение основано на времени внедрения в медицину средств с более усовершенствованными антимикробными свойствами.

Хинолоны из 1 поколения проявляют активность по отношению к грамотрицательной флоре и не склонны к созданию высокой концентрации препарата в тканях и крови. Препараты 2 поколения имеют широкий спектр антимикробного действия, даже против стафилококков, кроме того отмечается их улучшенная фармакокинетика и бактерицидная активность.

Особенности антибиотиков и схемы применения, следующие:

1. Офлоксацин – препарат выпускается в форме таблеток по 200 или 400 мг, активен против различных возбудителей, среди которых стафилококки, гонококки, эшерихия коли, энтеробактерии, клебсиеллы, протеи, хламидии, легионеллы и т.д. Биодоступность препарата составляет более 96%. Офлоксацин можно применять в дозе 400 мг однократно при неосложненной острой гонорее.
2. Ципрофлоксацин против гонореи – выпускают в таблетках по 250 или 500 мг. Антибиотик используют для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, ЖКТ, мочеполовой системы, суставов и костей, мягких тканей и прочих. Как принимать ципрофлоксацин при гонорее: единоразово в дозировке 500 мг в случае острой формы, а при хронической – 500 мг в первый день и по 250 мг дважды в сутки в последующие дни лечения.
3. Левофлоксацин при гонорее – фторхинолон 3 поколения, выпускаемый в таблетках по 250 или 500 мг. Препарат чувствителен к некоторым грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе к аэробным и анаэробным. Для лечения гонореи назначают 250 мг антибиотика однократно. Цена медикамента колеблется в пределах 180-600 рублей, в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Антибактериальные препараты из группы хинолонов запивают большим количеством воды, а также не применяют одновременно с препаратами висмута, железа или цинка, делая перерыв между этими препаратами не менее 6 часов.

Противопоказания и побочные действия фторхинолонов

Препараты, относящиеся к фторхинолонам хоть и имеют внушительное количество положительных качеств, однако также обладают рядом противопоказаний и побочных эффектов, которые делают невозможным их использование для определенного количества пациентов.

Могут наблюдаться следующие реакции:

• изжога, боли в эпигастрии, изменение аппетита, тошнота и\или рвота;
• бессонница или сонливость;
• головные боли и головокружения;
• нарушения зрения, судороги, тремор, парестезии;
• фотосенсибилизация;
• зуд и сыпь.

Редко и крайне редко может возникнуть кандидоз, артралгии и миалгии, транзиторный нефрит, кристаллурия. При появлении каких-либо побочных реакций необходимо полностью прекратить применение препарата.

Инструкция к фторхинолоном предупреждает, что препараты из этой группы не применяются при наличии аллергических реакций на основное действующее вещество препарата, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях работы печени и почек, беременности и кормлении грудью, а также в детском или старческом возрасте.