«Вымирающие» транквилизаторы

Применение диазепама

Его назначают при следующих нервно-психических заболеваниях:

• невроз, психопатия, неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении;
• органическое поражение головного мозга;
• соматические болезни, которые сопровождаются эмоциональным напряжением, тревогой, повышенной раздражительностью, страхом;
• сенестоипохондрические, навязчивые и фобические расстройства;
• нарушение сна;
• купирование псимоторного возбуждения и тревожной ажитации;
• лечение судорожных пароксизмов при эпилепсии, купирование эпилептического статуса;
• зудящий дерматоз;
• облегчение родов, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Диазепам применяется и в детской психоневрологии для лечения невротических состояний, а также неврозоподобных состояний, которые сопровождаются выше перечисленными симптомами. Так же назначают диазепам при головных болях, энурезе, расстройстве поведения или настроения.

Диазепам, назначенный пациентам с язвенной болезнью желудка в качестве снотворного или успокоительного средства, позволяет уменьшить у них ночную секрецию желудочного сока.

Диазепам ограничен к применению у больных с хронической дыхательной недостаточностью, синдромом апноэ во время сна, выраженными нарушениями функций почек, открытоугольной глаукомой, детям возрастом до шести месяцев (только в стационарных условиях и при жизненно необходимым показаниям), при беременности во 2 и 3 триместрах.

Применение диазепама назначается внутрь, внутримышечно или внутривенно. Если препарат принимается внутривенно, то уже через пару минут наступает седативный эффект. При внутримышечно приминение – примерно через 30-40 минут. При приеме диазепама внутрь эффект заметен через 3-10 дней. Внутривенно и внутримышечно диазепам назначается для снятия острых синдромов, после чего прием препарата ведется внутрь. Внутривенное применение диазепама может вызвать местные воспалительные процессы. В таком случае следует менять место укола.

Состав диазепама и формы выпуска

Активное действующее вещество диазепам используется для изготовления разных видов медикаментов. Дополнительные компоненты, входящие в состав лекарства улучшают его свойства, ускоряют всасывание и защищают от воздействия внешних факторов.

Диазепам выпускают в виде таблеток и растворов. Наравне с перечисленными формами выпуска в аптеках продают свечи с диазепамом и микроклизмы.

Таблетированная форма содержит 5 и 10 мг активного вещества. Таблетки имеют круглую форму, в зависимости от производителя они могут быть белого, розового и голубого цвета. Упаковка диазепама 10 может содержать от одного до нескольких штук блистеров.

Ампулы с раствором по 2 мл предназначены для внутривенного и внутримышечного введения. Одна ампула содержит 10 мг активного вещества, также в растворе содержатся дополнительные компоненты виде спирта, стабилизаторов и воды. Выпускается лекарство в картонных упаковках по 5 и 10 штук.

Диазепам в свечах выпускают в блистерах по 5 штук в каждом, одна упаковка содержит 1-2 блистера. Свечи могут иметь дозировку 5 мг и 10 мг.

Диазепам в микроклизмах выпускается в специальных тюбиках с наконечником. Дозировка активного вещества в тюбике – 5 и 10 мг. Продается препарат в рулонах по 5 и по 10 тюбиков.

Врач определяет продолжительность курса терапии и необходимую норму приема вещества. Во избежание появления побочных эффектов препарат назначают в минимальных дозах, постепенно увеличивая дозировку. При первых признаках улучшения доза может уменьшаться.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Состав и форма выпуска

На латинском языке международное название звучит как Diazepam. Так же называется и действующее вещество, которое используется в разных формах выпуска препарата. Вспомогательные компоненты в составе используются для стабилизации активного средства, в защитных целях или для лучшего всасывания в ЖКТ. Диазепам выпускается в следующих формах:

• таблетки;
• ректальные свечи;
• инъекционный раствор в ампулах;
• микроклизмы.

В таблетках может содержаться 5 или 10 мг активного вещества. Дополнительные компоненты:

• стеарат кальция;
• крахмал натуральный;
• моногидрат лактозы;
• повидон.

Таблетки имеют круглую форму и белый оттенок. Выпускаются в пластинках по 10 штук, в упаковке может содержаться от 1 до 4 таких пластинок.

Ампулы с раствором для уколов внутримышечно или внутривенно имеют объем 2 мл. В каждом мл раствора находится 5 мг активного компонента. Также в растворе содержатся спирт, стабилизаторы и инъекционная вода. Коричневая ампула изготовлена из стекла, в одной упаковке их может быть 5 или 10 штук.

Ректальные свечи могут содержать 5 или 10 мг вещества, вспомогательные компоненты придают им форму и обеспечивают лучшее всасывание. Суппозитории реализуются в блистерах по 5 штук, в одной упаковке содержится 1 или 2 блистера.

Микроклизмы для введения в прямую кишку представляют собой тюбики со специальными наконечниками. Дозировка активного компонента аналогична той, что и в свечах. В одной упаковке может находиться по 5 или 10 тюбиков.

Диазепам выпускают либо в таблетках, либо в ампулах. Раньше его выпускали в форме порошка. Сейчас такая форма встречается достаточно редко, так как порошок очень плохо растворяется в воде и даже спирте. Что присутствует в лекарстве:

1. Моногидрат лактозы;
2. Стеарат кальция;
3. Крахмал.

Все эти вещества выводятся из организма примерно через сутки вместе с мочой. Основное воздействие Диазепама приходится на нервную систему. Препарат в состоянии оказать:

• Седативный эффект;
• Снотворный эффект;
• Антиксиолитический эффект;
• Расслабить мышцы;
• Противосудорожный эффект.

Диазепам подавляет вспышки активности нервных окончаний, вызывая спокойное состояния. Простыми словами – он угнетает психику. Таким образом можно избежать приступов агрессии и другой неприятной активности у психических больных.

Несмотря на рецептурный отпуск, Диазепам достаточно распространенное лекарство. Его часто применяют наркоманы и алкоголики. Первые с его помощью снимают «ломку» или усиливают галлюциногенное действие наркотиков. Вторые – добавляют Диазепам в алкоголь, чтобы тот лучше усваивался и опьянение наступало быстрее.

Передозировка лекарством

Если пациент принял слишком большую дозу лекарства, у него могут начаться такие неприятные реакции в организме:

1. Чувство сильной сонливости;
2. Возникает атаксия;
3. Сильная дизартрия;
4. Нистагм;
5. Угроза для жизни при большой передозировке;
6. Отсутствие рефлексов у пациента;
7. Возникает апноэ;
8. Приступы артериальной гипотензии;
9. Проблемы с дыханием;
10. Стадия комы.

Если у пациента началась кома, она может продлиться от 1 до 3 часов. Такое состояние крайне опасно для пожилых пациентов. Для них стадия комы может затянуться на несколько дней.

После обнаружение симптомов передозировки нужно срочно обратиться в больницу. Врач сразу проведет диагностику жизненных функций и назначит симптоматическое лечение. Важно в первые часы передозировки поддерживать деятельность сердца и дыхательной системы.

Обязательно в течение 2 часов пациенту нужно выдать активированный уголь для очистки организма. Если человек потерял сознание, нужно сразу привести его в норму, сделав искусственное дыхание. Рекомендуется сделать промывание желудка для полного очищения. Лучшее средство против передозировки – это Флумазенил. Но его можно использовать в качестве антидота только под присмотром врача.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема — синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных — мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.