Тамоксифен в бодибилдинге: все «за» и «против»

Тамоксифен – довольно редкий препарат, относящийся к группе сексуальных гормонов. Изначальное предназначение тамоксифена – предоставление помощи представительницам прекрасного пола при онкологических заболеваниях, а именно – в лечении рака молочной железы.

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин

Тамоксифен выпускается в форме таблеток для приема внутрь, которые могут содержать разное количество активного компонента. Сам препарат относится к группе противоопухолевых средств, которые подавляют выработку гормона эстрогена.

Эстроген – классически женский гормон, но в небольшом количестве присутствует и в мужском организме. Избыток его может появляться у бодибилдеров при нарушении гормонального баланса, вызванного стероидной терапией.

Лечение гинекомастии Тамоксифеном проходит благодаря процессу нивелирования действия эстрогенных гормонов, что предупреждает развитие заболевания у мужчин.

Появлению гинекомастии также может способствовать пожилой возраст пациента, в котором нарушается нормальное соотношение между мужскими и женскими гормонами.

Важно: причина появления гинекомастии не имеет значения. Это может возникнуть в подростковом возрасте, при старении или после курса анаболических стероидов. В любом случае, гинекомастия доставляет физический и психологический дискомфорт мужчине и требует лечения.

ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса. Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах. Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

  1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
  2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
  3. Сексуальные расстройства (22 %).
  4. Приливы (13 %).
  5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
  6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Назначение препарата

Тамоксифен при менопаузе и в постменопаузе назначают в целях:

  • лечения гормонозависимого рака груди начальных стадий;
  • профилактики онкологии для женщин пременопаузального и постменопаузального возрастов, которые находятся в группе риска заболевания;
  • чтобы «молодая» опухоль на одной груди не распространилась на вторую;
  • при раке яичников;
  • при эндометриозных онкозаболеваниях;
  • при атипичной гиперплазии;
  • для борьбы с некоторыми формами онкологии кожи, в почках и мягких тканях организма;
  • для защиты от рецидивов рака.
Читайте также:  Как начинается, продолжается и сколько длится период лактации у женщин

Дополнительные плюсы препарата:

  • улучшает уровень холестерина крови;
  • снижает возможность заболеваний сосудов и сердца;
  • уберегает от остеопороза при постменопаузе.

Инструкция лекарства гласит:

  1. При раковом поражении груди суточную дозу от 20 до 40 мг разделяют на 2 приема за день.
  2. При опухоли эндометрия препарат принимают дважды за сутки, по 10–15 мг зараз.
  3. Сорок мг за день – это самая большая возможная доза.
  4. Курс препарата длителен: от двух до пяти лет в зависимости от тяжести заболевания и эффекта лечения.
  5. Принимать таблетку, глотая целиком, запивая водой.
  6. Если назначено единократное принятие лекарства за день, то лучшее время – утро.

Дозы и длительность приема лекарства устанавливает лечащий врач, они индивидуальны, зависят от состояния больной и схемы терапии.

Тамоксифен не рекомендован при наличии следующих проблем:

  • Аллергические реакции на состав средства.
  • Тяжелая форма тромбоцитопении.
  • Лейкопения.
  • Избыток кальция.
  • Тромбоз вен и легочных артерий.

Осторожность в применении препарата требуется при следующих заболеваниях:

  1. Катаракта.
  2. Болезни печени, даже пролеченные.
  3. Тромбофлебит.
  4. Гиперлипидемия.

Препарат может вызвать появление:

  • тромбоцитопении, лейкопении, нейропении;
  • аллергии;
  • головокружений, мигрени;
  • судорог;
  • вялости;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • спутанности сознания;
  • заболеваний глаз;
  • приливов;
  • тромбов (при одновременном лечении цитостатами);
  • легочной тромбоэмболии;
  • панкреатита;
  • тошноты, рвоты;
  • запора или диареи;
  • гепатита, других нарушений печени;
  • сыпи;
  • облысения (редко – сильного оволосения);
  • злокачественной эритемы;
  • сухости кожи, слизистых;
  • нарушений ферментов;
  • отеков;
  • слабости мышц, сильной утомляемости;
  • анорексии или ожирения;
  • буллезного дерматита;
  • высокой температуры;
  • болевых ощущений в костях, местах опухолей;
  • маточных кровотечений;
  • нарушений менструального цикла при пременопаузе;
  • белей.

Нельзя принимать препарат вместе с эстрогеновыми лекарствами.

Об эффективности Тамоксифена при климаксе имеется множество положительных отзывов по сравнению с другими препаратами подобного действия. Главный минус этого лекарства – побочные проявления и то, что сам препарат может стать причиной других серьезных заболеваний. Но симптомы, при которых назначается данное гормоносвязывающее средство, настолько тяжелы, что речь идет уже об опасности жизни, и приходится идти на серьезный риск, чтобы избежать летального исхода.

Исследования медицины показывают сильный рост выживаемости больных с онкопроблемами с гормонозависимым уклоном, которые на протяжении нескольких лет терапии данным препаратом терпеливо и планомерно осуществляли прием Тамоксифена. Хотя иногда бывают случаи постепенного снижения эффекта лекарственного средства, привыкание к нему.

Будьте здоровы!

Показания и противопоказания

Препарат Тамоксифен положительно влияет на подавление выработки женского полового гормона эстрогена, влияя тем самым на угнетение процесса развития опухоли (для этого препарат предназначен в первую очередь) и на процессы образования сперматозоидов у мужчин. Компоненты средства быстро концентрируются в крови (максимум достигается через 6 часов), всасываются в кровь из пищеварительного тракта, в течение 4-х недель можно ожидать образования в крови равновесной концентрации. Выведение препарата происходит через кишечник в течение 1-2 недель.

Показаниями к применению Тамоксифена являются:

  • рак молочных желез у женщин (обычно развивается на фоне гормональных сбоев в период менопаузы);
  • онкологическое поражение яичников или эндометрия;
  • гинекомастия у мужчин (увеличение грудных желез с гипертрофией железистой и жировой ткани);
  • новообразование в тканях предстательной железы;
  • опухоль гипофиза с последующим нарушением выработки гормонов;
  • олигоспермия (патологически малое количество выделяемой при эякуляции спермы).

Принимать лекарственное средство Тамоксифен следует только по рекомендации и под контролем специалиста, так как прием может сопровождаться определенными побочными эффектами. В частности, препарат может быть противопоказан мужчинам и женщинам с индивидуальной непереносимостью компонентов, сахарным диабетом, почечной недостаточностью, тромбоэмболией и офтальмологическими проблемами.

Побочными эффектами неправильного или бесконтрольного применения Тамоксифена являются:

  • тромбоцитопения (снижение в крови количества тромбоцитов);
  • гиперкальциемия (повышение в крови уровня кальция);
  • аллергическая реакция;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • головокружения.

Во избежание усугубления проблем со здоровьем ни в коем случае не допускается заниматься самолечением и назначать себе прием данного медикамента самостоятельно.

Читайте также:  Мастит при кормлении грудью: симптомы и методы лечения

Принимать лекарственное средство Тамоксифен следует только по рекомендации и под контролем специалиста

Тамоксифен. Положительное воздействие на спортсменов

Как уже было сказано выше, принимать тамоксифен в бодибилдинге принято совместно с анаболитическими средствами. Вызвано это тем, что в состав многих стероидных препаратов включено большое количество ароматизирующих компонентов, провоцирующих повышение роста эстрогенов в крови спортсменов. Результатом такого роста является возникновение у атлетов явления феминизации – женского начала.

Это может выражаться в чрезмерном скоплении воды в организме или усиленном накоплении жира в подкожной клетчатке, а также в явлении гинекомастии (увеличении размера грудных желез). Возможно одно- и двухстороннее увеличение, причем возможность вернуть их в исходное состояние появляется только при обращении за помощью к хирургу. Все это не нужно ни одному спортсмену.

Тамоксифен является именно тем препаратом, который способен предотвратить развитие всех этих неприятных явлений. Его действие вызывает блокирование эстрогенных рецепторов. В итоге не удается сформироваться соединениям «рецептор+эстроген».

При этом данному лекарственному препарату не свойственно вызывать прекращение превращения тестостерона в эстроген. Получается, что тамоксифен только борется с эстрогенами. Однако, не является доказанным фактом, что они не одержат над ним победы.

Учитывая всю данную информацию специалисты назначают культуристам чаще всего тамоксифен в комплексе в провироном. Обычно назначается двадцать-тридцать миллиграмм тамоксифена и не более, чем пятьдесят миллиграммов провирона. Совместный прием данных препаратов обеспечивает замечательный эффект.

Благодаря такому сочетанию препаратов бодибилдер может значительно улучшить свои результаты. Тамоксифен хорошо действует и во время диеты, так как способствует поддержанию процесса сжигания жира. Не обладая прямым свойством сжигать жир, препарат вследствие своего антиэстрогенного воздействия помогает поддерживать пониженный уровень жира в организме.

Тамоксифен следует принимать совместно с андрогенными стероидами либо с разнообразными вариациями тестостерона. Спортсмены, имеющие склонность к повышенному накоплению в организме воды или со склонностью к появлению проблем с грудными железами, обязательно должны применять данный препарат при любом стероидном курсе в целях профилактики.

Ввиду того что тамоксифен дает отличные результаты, многие бодибилдеры могут принимать андрогенные стероиды вплоть до наступления дня начала соревнований, в сочетании с диуретиком. Такой курс даст им возможность появиться на сцене подсушенными и упругими. Те же атлеты, у кого уровень жира и без того невысокий, с помощью тамоксифена получают прекрасный шанс заметно повысить плотность мышц.

Креатин моногидрат, как принимать? Узнайте это на нашем сайте.

Читай тут как правильно дышать при беге.

Что делать с болью в мышцах после тренировки

Тамоксифен способствует росту количества единиц холестерина высокой плотности (ХВП), способного снизить риск развития атеросклероза, следовательно, снижает в значительной степени и риск появления сердечно-сосудистых заболеваний. Данная особенность очень полезна для спортсменов, часто сталкивающихся с таким недугом. Другим положительным моментом является то, что тамоксифен, являясь препаратом мягким, проявляет именно в печени большую эстрагенную активность. Данная особенность оказывает положительное воздействие как на работу печени, так и на функционирование организма в целом.

Однако, наряду со всеми достоинствами, тамоксифену присущи многочисленные недостатки, знать о которых должен каждый спортсмен,безо всяких исключений, желающий применять этот препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффекти подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропинаи фоллитропина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

Читайте также:  Для чего и когда проводится ИГХ-исследование? Стоимость диагностики

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Пилюля, попавшая в организм, быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови наблюдается в период от 5 до 6 часов после приема первой дозы. Равновесное количество гормона в кровеносной системе достигается по истечении 3-4 недель регулярного приема таблеток. Выводится вещество из тела постепенно, в основном, вместе с каловыми массами.

Процессу характерен двухфазный характер. Начальный период полувыведения (сокращения вдвое концентрации вещества в плазме крови) – примерно 10 часов. Далее наступает терминальный этап, длящийся одну неделю.

Tamoximed – это нестероидное антиэстрогенное средство, блокирующее действие рецепторов эстрогенов. Его промежуточные продукты обмена веществ в живых клетках конкурируют с эстрадиолом, выступая в качестве связующего звена с цитоплазматическими рецепторами женского полового гормона. Транспортировавшись в ядро клетки, блокируется действие эстрогенов.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи). В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

Лекарственное взаимодействие

Тамоксифен в бодибилдинге принимается с соблюдением правил лекарственного взаимодействия с другими препаратами и анаболическими стероидами.

Во время приёма лекарственного средства необходимо учитывать следующие фармакологические свойства тамоксифена цитрата:

  • Тамоксифен снижает действие других лекарственных препаратов в составе которых находятся половые гормоны эстрадиоловой группы;
  • медикамент усиливает фармакологическое действие препаратов, которые относятся к числу антикоагулянтов кумаринового ряда;
  • одновременная терапия Тамоксифеном и лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами агрегации тромбоцитов, возрастает риск развития внутренних кровотечений;
  • совместный приём Тегафура может вызвать прогрессирующий гепатит или цирроз печени;
  • терапия препаратом Аллопуринол повышает риск развития гепатотоксических реакций;
  • активные компоненты цитотоксических препаратов способны вступать в химические реакции с тамоксифеном цитратом и становиться причиной тромбоэмболических осложнений;
  • одновременный приём Бромкриптина усиливает антиэстрогеновое действие Тамоксифена, а также повышает концентрацию его метаболитов в составе сыворотки крови.

Продукты питания, входящие в ежедневный рацион бодибилдера, не влияют на процесс абсорбции тамоксифена цитрата и не изменяют фармакокинетические свойства лекарственного препарата.

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая: стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат: высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.