Паклитаксел эбеве – описание на лекарство, инструкция, применение, показания к препарату – PAKLITAKSEL-EBEVE – аналоги. Лекарства, препараты, медикоменты.

Паклитаксел эбеве, PAKLITAKSEL-EBEVE – описание, инструкция

Паклитаксел Эбеве, противоопухолевый продукт естественного генезиса, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus baccata.
Устройство усилия сопряжен с даром провоцировать наладку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизовать их текстуру и задерживать динамическую реорганизацию в интерфазе, что преступает митотическую функцию клетки.
Возбуждает дозозависимое подавление медуллярного кроветворения.

Фармакокинетика Паклитаксел эбеве

При в/в внедрении во время 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax сочиняет 2170 нг/миллилитров, AUC – 7952 нг/ч/миллилитров; при внедрении такой же дозы во время 24 ч – 195 нг/миллилитров и 6300 нг/ч/миллилитров сообразно. Величины Cmax и AUC дозозависимы – при инфузии во время 3 ч повышение дозы до 175 мг/м2 приводит к умножению сих характеристик на 68% и 89%; во время 24 ч – на 87% и 26% сообразно.
Соединение с белками плазмы сочиняет 88-98%. Посредственный Vd – 198-688 л/м2. Время полураспределения из крови в ткани – 30 минут. Легко проходит в ткани организма, предпочтительно в печень, селезенку, поджелудочную железу, желудок, кишечник, сердечко, мускулы. При вторичных инфузиях в организме не кумулирует.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа,3-пара-дигидроксипаклитаксел).
Исчежется предпочтительно с желчью – 90%. T1/2 и всеобщий глубина вариабельны и обусловлены дозы и продолжительности в/в вступления – 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2, сообразно. После в/в инфузии (1-24 ч) всеобщее выведение почками сочиняет 1.3-12.6% от дозы (15-275 мг/м2), что показывает на присутствие напряжённого внепочечного клиренса. Всеобщий просвет – 11-24 л/м2.

Показания к применению, когда используют Паклитаксел эбеве

Свидетельствами к использованию вещества Паклитаксел Эбеве, представляются – рак яичников (терапия первоначальной полосы в композиции с продуктами платины и терапия другой полосы при метастазах после типовой терапии, не давшей утвердительного итога); рак молочной железы (яко терапии первоначальной и другой полосы, а также адъювантного лечения); немелкоклеточный рак легких (терапия первоначальной полосы заболевших, каковым не намечается прочерчивание хирургического лечения и/либо радиальной терапии /в композиции с цисплатином/); саркома Капоши у заболевших СПИД (терапия другой полосы, после безрезультатной терапии липосомальными антрациклинами).

Методы использования и способ применения – Паклитаксел эбеве

Паклитаксел Эбеве, впрыскивают в/в.
Паклитаксел возможно использовать как как монотерапии, но и в купе с иными противоопухолевыми веществами. Дозу и схему использования вещества выбирают персонально.
Для предостережения тяжких реакций поднятою осязаемости абсолютно всем лежачим больным следует коротать премедикацию с применением кортикостероидов, блокаторов гистаминных Н1- и Н2-рецепторов. Подходящая методика премедикации – 20 мг дексаметазона (либо его эквивалента) вглубь предположительно за 12 ч и 6 ч до вступления продукта Паклитаксел-Эбеве, 50 мг дифенгидрамина (либо его эквивалента) в/в и 300 мг циметидина либо 50 мг ранитидина в/в за 30-60 минут до вступления вещества Паклитаксел-Эбеве.
Лечение первоначальной полосы рака яичников
Советуется сочетанная методика лечения паклитакселом и цисплатином. Паклитаксел впрыскивают в дозе 175 мг/м2 плоскости тела во время 3-часовой в/в инфузии либо в дозе 135 мг/м2 во время 24-часовой в/в инфузии, потом впрыскивают цисплатин в дозе 75 мг/м2. Интервалы меж курсами – 3 недельки.
Лечение другой полосы рака яичников
Паклитаксел советуется включать в дозе 175 мг/м2 плоскости тела путем 3-часовой в/в инфузии. Интервалы меж курсами – 3 недельки.
Адъювантная химотерапия рака молочной железы
Паклитаксел определяют после химиотерапии антрациклинами и циклофосфамидом. Паклитаксел советуется включать в дозе 175 мг/м2 в/в во время 3 ч. 4 курса с промежутками меж курсами – 3 недельки.
Химотерапия первоначальной полосы рака молочной железы
Если сочетанного использования с доксорубицином (в дозе 50 мг/м2 плоскости тела), паклитаксел нужно включать чрез 24 ч после доксорубицина.
Рекомендованная дача паклитаксела – 220 мг/м2 плоскости тела при внедрении путем 3-часовой в/в инфузии. Интервалы меж курсами – 3 недельки.
Если сочетанного использования с трастузумабом, паклитаксел советуется включать в дозе 175 мг/м2 плоскости тела путем 3-часовой в/в инфузии с передышкой меж курсами 3 недельки. Паклитаксел возможно включать назавтра после вступления первоначальной дозы трастузумаба либо безотлагательно после вступления дальнейших доз, когда предыдущие дозы трастузумаба отлично переносились.
Химотерапия другой полосы рака молочной железы
Паклитаксел советуется включать в дозе 175 мг/м2 путем 3-часовой в/в инфузии. Интервалы меж курсами – 3 недельки.
Химотерапия разболтанного немелкоклеточного рака легковесного
Советуется сочетанная методика лечения паклитакселом и цисплатином. Паклитаксел впрыскивают в дозе 175 мг/м2 плоскости тела путем 3-часовой в/в инфузии, потом впрыскивают цисплатин в дозе 80 мг/м2. Интервалы меж курсами – 3 недельки.
Лечение саркомы Капоши в перспективе СПИД
Паклитаксел советуется включать в дозе 100 мг/м2 путем 3-часовых в/в инфузий. Интервалы меж курсами – 2 недельки.
Следующие дозы паклитаксела ставят персонально исходя из переносимости терапии. Последующую дозу паклитаксела возможно включать только после усиления численности нейтрофилов до значения ≥1500 клеток/мкл (≥1000 клеток/мкл если саркомы Капоши), а тромбоцитов – до степени > 100000 клеток/ммЗ (> 75000 клеток/миллиметр3 если саркомы Капоши). Прикованным к своим кроватям, у каких отслеживалась тяжкая нейтропения (число нейтрофилов меньше 500 клеток/мкл во время 7 дней и поболее) либо тяжкая периферическая невропатия, последующие дозы убавляют на 20% (25% если саркомы Капоши).
На данный момент мало этих для формирования советов по устранения доз для больных с нарушениями функции печени легковесной либо типичною уровня тяжести. Клиентам с тяжкими нарушениями функции печени не стоит предназначать паклитаксел.
Закона подготовка раствора для инфузий
При изготовлении, сбережении и внедрении продукта Паклитаксел-Эбеве следует воспользоваться оборудованием, каковое не включает Поливинилхлоридный – пример из стекла, полипропилена либо полиолефина.
Раствор вещества стряпят разведением экстракта до последной сосредоточении паклитаксела от 0.3 до 1.2 мг/миллилитров. В виде разбавляющего раствора могут являться приложены – 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в растворе Рингера. Выученные растворы смогут опалесцировать благодаря наличествующей в Состав лекарственного средствае лечебной формы основы-носителя. При внедрении продукта следует употреблять систему с диафрагменным фильтром (габарит времен менее 0.22 мкм).
Растворы для инфузий, изготовленные путем разведения Паклитаксела-Эбеве 0.9% веществом натрия хлорида либо 5% веществом декстрозы, представляются телесно и химически прочными во время 51 ч если хранения при горячке 25°С и 14 сут если хранения при горячке 5°С. С микробиологической стороны медали раствор для инфузий следует включать сразу после сборы. Когда раствор не утилизируется сходу после подготовление, время хранения не может превосходить 24 часа при горячке от 2° до 8°С, когда лишь раствор не стряпался в регулируемых дезинфицированных контрактах.
Для понижения риска создания оседание раствор для инфузий нужно включать сразу после разведения и бегать лишней тряски, пульсаций и взбалтывания.
Инфузионная система обязана быть скурпулезно вымыта пред приложением. В ходе вступления нужно периодически испытывать внешний облик раствора а при обнаружении водоизмещение заканчивать инфузию.

Побочные действия препарата – Паклитаксел эбеве

Использование вещества Паклитаксел Эбеве, сможет потребовать Побочные действия препарата:
С стороны системы кроветворения – нередко – миелосупрессия, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, кровотечение; крайне редко – фебрильная нейтропения; весьма крайне редко – заостренный миелоидный лейкоз, миелодиспластический евнухоидизм.
С стороны психики – нередко – нейротоксические результаты (предпочтительно периферическая невропатия), парестезии; крайне редко – движковая невропатия (в меру высказанная бессилие отстоящих мускул, нелегкость исполнения буквальных движений); весьма крайне редко – вегетативная невропатия (приводящая к паралитической непроходимости кишечного тракта и ортостатической гипотензии), огромные эпилептические припадки (grand mal), судороги, энцефалопатия, головокружение, ведущяя боль, перепутанность сознания, атаксия.
С стороны сердечно-сосудистой системы – довольно частенько – брадикардия, уменьшение Пекло; редко – кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, AV-блокада, обморок, увеличение Пекло, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов, тромбофлебит; весьма негустые – фибриллирование предсердий, наджелудочковая тахикардия, удар.
С стороны организаций эмоций – весьма крайне редко – поражения визуального нерва и/либо срыва зрения (мерцательная пятно), утрата слушка, грохот в ушах, головокружение.
С стороны респирационной системы – крайне редко – одышка, серозный выпотевание, интерстициальная воспаление легких, фиброз легких, эмболия легочной артерии, респирационная недостаточность, радиальной пневмонит у заболевших, в то же время временных курс радиальной терапии; весьма негустые – кашель.
С стороны пептической системы – весьма плотные – рвота, тошнота, слабина, нагноение осклизлых оболочек; крайне редко – панкреатит, гидроперфорация кишечного тракта, ишемический зябнет; весьма крайне редко – отсутствие, запор, мезентерический тромбоз, псевдомембранозный зябнет, изжога, асцит, нейтропенический зябнет, омертвение печени, печеночная энцефалопатия (присутствуют индивидуальные известия о смертельном финале).
С стороны кожи и дерматологических придатков – нередко – алопеция; довольно частенько – временное маленькие метаморфозы ногтей и кожи (повреждение пигментации, ахромия ногтевого общество); крайне редко – зуд дерматологических покровов, высыпания, покраснение; весьма крайне редко – евнухоидизм Стивенса-Джонсона (афт склизкий оболочки полости рта, гортани, глаз, половых организаций, иных участков кожи и осклизлых оболочек), эпидермальный некролиз, многоформная покраснение, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис.
С стороны костно-мышечной системы – нередко – боль, миалгия.
С стороны иммуннентной системы – весьма нередкие – заразы (предпочтительно уринозного большака и высших отделов респирационных колей); редко – положительные реакции гиперчувствительности, спрашивающие принятия терапевтических граней (точнее, уменьшение Пекло, ангионевротический отек, респирационный дистресс-синдром, генерализованная крапивница, мурашки, боль в горбе, боль в груди, тахикардия, абдоминальная боль, боль в конечностях, воплощенное потоотделение, увеличение Пекло); крайне редко – анафилатоидные реакции.
С стороны лабораторских характеристик – довольно частенько – повышение энергичности печеночных трансаминаз, повышение сосредоточении ЩФ, билирубина, креатинина в сыворотке крови.
Здешние реакции – довольно частенько – боль, локализированный отек, покраснение, индурация и окрашивание кожи в месте инъекции; экстравазация сможет возбуждать нагноение и омертвение парентеральной клетчатки.
Другие – крайне редко – астения, увеличение температуры тела, дегидрация, всеобщая бессилие.

Противопоказания к применению лекарства Паклитаксел эбеве

Противопоказания к применению лекарствами к использованию вещества Паклитаксел Эбеве, представляются – высокая аффектация к Состав лекарственного средстваляющим продукта; увеличенная аффектация к иным продуктам, лечебная форма тот или другой подключает полиоксиэтилированное касторовое масло; отправное оглавление нейтрофилов меньше 1500/мкл у больных с хорошей опухолями; начальное (либо оформленное в ходе лечения) оглавление нейтрофилов меньше 1000/мкл при саркоме Капоши у заболевших СПИД; Применение при беременности; лактация (грудное вспаивание); ребяческий возраст (сохранность и результативность не поставлены).
С осмотрительностью могут использовать у больных с угнетением медуллярного кроветворения (в т.ч. после химио- либо радиальной терапии), печеночной недостаточностью, заостренных заразительными болезнями (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжким общее направление ИБС, с инфарктом миокарда в анамнезе, при аритмии.

Применение при беременности Паклитаксел эбеве

Регулируемых изучений использования продукта Паклитаксел Эбеве, у беременных девушек не велось. Изучения на животных проявили эмбриотоксический, тератогенный и мутагенный результаты паклитаксела. По этой причине при беременности не стоит использовать паклитаксел.
Не общеизвестно, акцентируется ли паклитаксел с грудным молоком, по этой причине для токсического усилия продукта на ребенка, во время лечения следует кончить грудное вспаивание
Больным на протяжении лечения веществом Паклитаксел-Эбеве и, во всяком случае, во время 3-х месяцев после завершения терапии следует употреблять верные технологии контрацепции.

Взаимодействие с иными лечебными лекарственными средствами и препаратами – Паклитаксел эбеве

Цисплатин уменьшит всеобщий зазор паклитаксела на 20%, по этой причине при сочетанной химиотерапии паклитаксел нужно включать до цисплатина. Больше высказанная миелосупрессия наблюдается если, когда паклитаксел впрыскивают после цисплатина. При сочетанной химиотерапии (паклитаксел и цисплатин) возможность развития почечной недостаточности выше, чем при монотерапии цисплатином.
Одновременное предназначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном либо дифенгидрамином не воздействует на ассоциация паклитаксела с белками плазмы крови.
Потому что элиминация доксорубицина и его деятельных метаболитов сможет понижаться при уменьшении скоротечного перерыва меж вступлениями паклитаксела и доксорубицина, паклитаксел нужно включать чрез 24 ч после доксорубицина.
Данные о вероятно вероятном содействии паклитаксела с ингибиторами и индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (а именно изофермента CYP3A4) урезана, по этой причине нужна осмотрительность при одновременном использовании ингибиторов (пример, эритромицин, флуоксетин, гемфиброзил) либо индукторов (пример, рифампицин, финлепсин, фенитоин, фенобарбитал) изоферментов системы цитохрома Р450.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, алкалоид, циклоспорин) уничтожают обмен веществ паклитаксела. Хотя общеизвестно, что при одновременном приеме кетоконазола и паклитаксела, элиминация заключительного не задерживается, по этой причине пара вещества возможно использовать в отсутствие устранения доз.
При одновременном приложении паклитаксела и нелфинавира либо ритонавира (однако не индинавира) очень сильно уменьшится целый просвет паклитаксела. Мало данных о содействии паклитаксела и прочих ингибиторов протеазы при одновременном приложении.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, поступающее в Состав лекарственного средства паклитаксела, сможет потребовать экстракцию ди-(2-гексил)фталата (ДЭГП) из пластифицированных ПВХ-контейнеров, при всем этом ступень вымывания ДЭГП возрастает при увеличении сосредоточении раствора и порой. По этой причине, при изготовлении, сохранении и внедрении продукта Паклитаксел-Эбеве следует воспользоваться оборудованием, что не включает подробностей из Поливинилхлоридный.

Передозировка и чрезмерное употребление Паклитаксел эбеве

Признаки передозировки веществом Паклитаксел Эбеве, – подавление функции костяного мозга, периферическая невропатия, нагноение и сикоз осклизлых оболочек.
Лечение – симптоматичное. Отпор к паклитакселу не популярен.

Условия хранения и срок годности медикомента – Паклитаксел эбеве

Продукт Паклитаксел Эбеве, следует беречь в недосягаемом для детей, непроницаемом от света месте при горячке не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска, вид, цвет, количество в упаковке – Паклитаксел эбеве

Экстракт д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 миллилитров, № 1
Пищеконцентрат д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,7 миллилитров, № 1
Пищеконцентрат д/п инф. р-ра 210 мг фл. 35 миллилитров, № 1
Продукт д/п инф. р-ра 300 мг фл. 50 миллилитров, № 1

Состав лекарственного средства, входящие вещества Паклитаксел эбеве

1 миллилитров вещества Паклитаксел Эбеве, включает – паклитаксел 6 мг.
Добавочные вещества – макрогола глицерилрицинолеат (касторовое масло полиоксиэтилированное) – 522.396 мг, спирт – 401.664 мг.

Аналоги – Паклитаксел Эбеве

Метотрексат Рефнот Авастин Карбоплатин Лаэтрил В17 АЛексинИЯ Лейкеран Диферелин 11.25 Фарестон Аромазин Фемара Зелбораф Цисплатин Ластет Иринотекан