Максвирин – описание на лекарство, инструкция, применение, показания к препарату – MAKSVIRIN – аналоги. Лекарства, препараты, медикоменты.

Максвирин, MAKSVIRIN – описание, инструкция

Максвирин, (рибавирин) – небиологический аналог нуклеозидов, деятельный in vitro условно кое-каких РНК- и ДНК-вирусов. Монотерапия рибавирином хронического гепатита С не ведет к элиминации микроба (РНК-вируса гепатита С) либо улучшению гистологической картины печени после 6-12 месяцев терапии во время 6 месяцев периода будущего надзора. Совместно с тем композиция рибавирина с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b приводит к росту действенности лечения в сравнении с монотерапией пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b. Устройство, благодаря коему рибавирин в композиции с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b меняет спецэффект на вирус гепатита С, не популярен.

Фармакокинетика Максвирин

Рибавирин легко вбирается после перорального способа единовременной дозы (Тmax =1,5 час) и скоро делится по организму. Фаза выведения из организма достаточно длительная. Полупериоды всасывания, распределения и выведения единовременной дозы сочиняют 0,05, 3,73 и 79 часов соотвественно. Рибавирин вбирается напряженно; только возле 10 % клейменной дозы исчежется с фекалиями. Хотя безотносительная биодоступность сочиняет предположительно 65 %, что, возможно, сопряжено с метаболизмом первоначального прохождения. Есть прямолинейная связь меж порцией и признаком биодоступности (AUCtf) при приеме единовременных доз рибавирина от 200 мг до 1200 мг. Размер распределения сочиняет предположительно 5000 л. Рибавирин не вяжется с белками плазмы.
Перенос рибавирина неплазменным путем был изучен очень подробно условно эритроцитов; было показано, что как правило транспорт исполняется с участием уравновешивающего нуклеозидного переносчика типа еs. Данный вид переносчика находится абсолютно практически во всех типах клеток и возможно условием, какой обуславливает огромный размер распределения рибавирина. Соответствие сосредоточении рибавирина целостная кровь/микроплазма – предположительно 60:1, излишек рибавирина в целостной крови есть как нуклеотидов рибавирина, отделенных в эритроцитах.
Рибавирин метаболизируется 2-я линиями – 1) оборотное фотофосфорилирование; 2) расщепляющие преображенья, куда заходят дерибозилирование и амидный реакция с образованием триазольного карбоксильного метаболита. Сам рибавирин и его метаболиты – триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота – вводятся из организма с мочой. При многоразовом внедрении рибавирин экстенсивно накопляется в плазме; соответствие характеристик биодоступности (AUC12h) при многоразовом приеме и однократном приеме приравнивается 6. При пероральном приеме (600 мг два раза в сутки) неподвижная сосредоточение рибавирина в плазме крови достигалась в самом конце 4-й недельки, и при всем этом симпатия сочиняла предположительно 2 200 нг/миллилитров. После остановки способа период полувыведения рибавирина сочинял предположительно 298 часов, что указывает, имоверно, о его тихом выведении с внеплазменных строений.
Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивается при одновременном потреблении еды с рослым вхождением туков (пара признаки AUCtf и Сmax возрасти на 70 %). У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика рибавирина при однократном приеме меняется (данные AUCtf и Сmax возрастают) в сравнении с властью (глубина креатинина > 90 миллилитров/минут). Данные конфигурации сначала обусловлены понижением объективного клиренса у таковых заболевших. Сосредоточении рибавирина не чувствуют значимых конфигураций при гемодиализе.
Фармакокинетика рибавирина при внедрении однократной дозы лежачим больным с печеночной недостаточностью ничтожной, умеренной либо порядочной уровня тяжести (разновидности А, В и С по систематизации Чайлда-Пью) подобна фармакокинетике рибавирина у крепких охотников в группе власти.
У заболевших старше 65 лет не поминается порядочных конфигураций фармакокинетики рибавирина в капсулах исходя из года.
Фармакокинетика рибавирина у детей 5-16 лет, заболевших на хронический гепатит С, сходственна такой у старших.

Показания к применению, когда используют Максвирин

Продукт Максвирин, нужен для лечения хронического гепатита С лишь в Состав лекарственного средствае сочетанной терапии с пегинтерфероном альфа-2b (Для взрослых в годе от 18 лет) либо интерфероном альфа-2b (Для взрослых, дети в годе от 3 лет) присутствие компенсированного недуги печени.
Больные, раньше не получавшие лечение альфа-интерферонами.
Для взрослых – в композиции с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b присутствие высоких степеней АЛТ и HCV-PHK в сыворотке крови.
Дети в году от 3 лет – в композиции с интерфероном альфа-2b присутствие HCV-РНК в сыворотке крови.
Больные с рецидивом после лечения альфа-интерферонами.
Для взрослых – в композиции с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b, какие обретали монотерапию альфа-интерфероном с обстоятельным результатом (нормализацией АЛТ в самом конце лечения), однако с следующим рецидивом.

Методы использования и способ применения – Максвирин

Терапию обязан коротать врач, имеющий эксперимент лечения заболевших гепатитом С.
Продукт Максвирин, не стоит использовать как один лишь терапевтическое средство лечения, поскольку рибавирин неэффективен в хорошем качестве монотерапии гепатита С.
Встречают вглубь с едой каждый день в 2 способа (поутру и вечерком).
Дача продукта может зависеть от массы тела больного (таблицы 1 и 2).
Средство возможно использовать в композиции как с пегинтерфероном альфа-2b, аналогично с интерфероном альфа-2b. Подбор режима сочетанной терапии коротится персонально, с учетом прогнозируемой действенности и сохранности избранной композиции. При предначертании сочетанной терапии следует управляться также Практическим руководством для милосердного использования пегинтерферона альфа-2b либо интерферона альфа-2b.

Продукт Максвирин, (в композиции с пегинтерфероном альфа-2b)
Толпа тела больного, килограмм
Дневная дача, мг
Число капсул по 200 мг
<65 800 4 (2 поутру; 2 вечерком) 65-85 1000 5 (2 поутру; 3 вечерком) 86-105 1200 6 (3 поутру; 3 вечерком) >105
1400
7 (3 поутру; 4 вечерком)
Длительность лечения.
Предсказание развития стоического вирусологического ответа – у больных, зараженных микробом гепатита С генотипа 1, какие не добились вирусологического ответа на 12-й недельке лечения, возможность развития стоического вирусологического ответа весьма низенькая.
Совокупность 1 – больные, какие показали онковирусологический ответ на 12-й недельке лечения, терапию следует возобновлять во время дальнейших 9 месяцев (в цельном 1 год).
Совокупность 2 либо 3 – рекомендуется длительность лечения абсолютно всех больных сочиняет 24 недельки.
Совокупность 4 – считается, что больные, зараженные микробу генотипа 4, наихудше поддаются лечению, все-таки односторонние тяжелые исходные (n=66) открыли сходство при лечении данных больных и больных с генотипом 1.

Продукт Максвирин, (в композиции с интерфероном альфа-2b)
Толпа тела больного, килограмм
Дневная дача, мг
Число капсул по 200 мг
≥ 75 килограмма
1000
5 (2 поутру; 3 вечерком)
< 75 килограмма 1200 6 (3 поутру; 3 вечерком) Длительность лечения.
На базе эксперимента медицинских изучений рекомендованная длительность лечения сочиняет как наименьшее 6 месяцев. На протяжении выполнения медицинских изучений больные лечились во время года. У больных, какие не добились вирусологического ответа после 6 месяцев терапии (HCV-РНК ниже ватерпаса устройства), возможность развития стоического вирусологического ответа (HCV-РНК ниже значения нахождения чрез 6 месяцев после заканчивания курса терапии) была весьма низенькой.
Совокупность 1 – лечение продолжают во время последующих 6 месяцев (в цельном 1 год) у этих заболевших, у каких в самом конце первоначальных 6 месяцев лечения произошла элиминация РНК микробам гепатита С из сыворотки крови.
Генотипы не-1 – заключение о продолжении терапии до 1 года у больных с негативным HCV-РНК после 6 месяцев лечения обязано базироваться на иных футурологических условиях (пример, возраст больного старше 40 лет, сильный пол, присутствие фиброза).
Дети в году от 3 лет (больным, толпа тела тот или иной меньше 25 килограмма либо тем, какие не имеют возможности слопать капсулы, определяют рибавирин как сиропа).
Дача продукта зависит также от массы тела больного (матрица 3). Обретают вглубь с едой каждый день в 2 способа (поутру и вечерком). В данной немолодой группе рибавирин приноравливается в дозе 15 мг/килограмм/сут в композиции с интерфероном альфа-2b (в дозе 3 миллионов МО/м2взяв три раза еженедельно).

Дозы рибавирина для детей, вычисленные исходя из массы тела.
Толпа тела больного, килограмма
Дневная дача, мг
Число капсул по 200 мг
25-36
400
2 (1 поутру; 1 вечерком)
37-49
600
3 (1 поутру; 2 вечерком)
50-65
800
4 (2 поутру; 2 вечерком)
>65
Говорит дозированию старших
Говорит дозированию старших
Длительность лечения детей.
Совокупность 1 – рекомендуется длительность лечения сочиняет 1 год. Больные, какие не добились вирусологического ответа* на 12-й недельке лечения, почти ли станут владеть в будущем стоический онковирусологический ответ (негативный футурологический степень 96 %). Лежачим больным, какие не добились вирусологического ответа на 12-й недельке, лечение следует упразднить.
Совокупность 2 либо 3 – рекомендуется длительность лечения абсолютно всех больных сочиняет 24 недельки.
* Онковирусологический ответ оприделяется как неимение HCV-РНК прирожденный на 12-й недельке лечения.

Побочные действия препарата – Максвирин

При приложении советуемых доз рибавирина и пегинтерферона альфа-2b с частотой 5–10% передавалось о таковых ненужных явлениях – увеличенная гипергидроз, боль в груди, боль в левом верхнем квадранте животика, парестезия, гипотиреоидизм, запор, диспепсия, тахикардия, горячность, стрессовость, меноррагия, месячные перерывы, малоэффективный кашель, ринит, повреждение привкуса, смутность зрения.
С частотой 2-5 % передавалось о боли в месте инъекции, гиперемии, артериальной гипотензии, перерыве слезоотделения, эритеме, недомогании, артериальной гипертензии, синкопе, спутанности сознания, гиперестезии, гипестезии, понижении желание, треморе, головокружении, гипертиреоидизме, флатуленции, кровоточивости десен, глоссите, диарее, стоматите, питтинговом стоматите, патологии/утраты слушка, гуле в ушах, чувстве сердцебиения, жажде, тромбоцитопении, захватническом действии, сонливости, herpes simplex, грибковой заразы, аменорее, простатите, обычном отите, бронхите, заложенности носа, респирационных патологиях, ринорее, синусите, экземе, несоблюдении текстуры волос, реакции фоточувствительности, эритематозной сыпи, макулопапуллезной сыпи, мигрени, конъюнктивите и лимфаденопатии.
Уменьшение сосредоточении гемоглобина до ≥4 г/дл отслеживалось у 30 % больных, какие лечились рибавирином и пегинтерфероном альфа-2b, и у 37% больных, лечившихся рибавирином и белок альфа-2b. Уменьшение нахождения гемоглобина до ватерпаса ниже 10 г/дл наблюдается у 14 % старших больных и у 7% детей, какие обретали рибавирин на протяжении лечения в композиции с пегинтерфероном альфа-2b (лишь Для взрослых) либо с интерфероном альфа-2b (Для взрослых и дети).
Много ситуации анемии, нейтропении и тромбоцитопении были легковесной ступени тяжести (1–2-я ступени по ВОЗ), немного ситуации больше тяжкой нейтропении отслеживались у больных, какие лечились рибавирином и пегинтерфероном альфа-2b (3-я ступень – у 21 % и 4-я ступень по ВОЗ – у 7 %).
Тяжкие патологии с стороны ЦНС, очень депрессия, суицидальные идеи и поползновения суицида, обнаруживали у кое-каких больных на протяжении сочетанной терапии рибавирином и пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b. Посреди детей суицидальные идеи либо поползновения суицида приключались почаще, чем посреди старших (2,4% в сравнении с 1%) во время лечения и 6-месячного периода будущего надзора после лечения. Равно как у старших, аналогично у детей помечали и прочие побочные действа (пример, депрессия, возбудимый неустойчивость, гиперсомния). С использованием альфа-интерферонов вяжут происхождение и прочих ненужных результатов с стороны ЦНС, включая захватническое действие, перепутанность сознания и повреждение умственного статуса.
С применением рибавирина и интерферона альфа-2b крайне редко вязали происхождение панкреатита, весьма крайне редко – апластической анемии.
Мультиформная покраснение, евнухоидизм Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз смогут выяснять при употреблении сочетанной терапии с пегинтерфероном альфа-2b.
Увеличение степени уринозный кислоты и несквозного билирубина, сопряженное с высоким гемолизом, помечали у многих больных на протяжении медицинских проб с использованием рибавирина в композиции с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b, однако возвращение сих характеристик к исходному ватерпасу вышло во время 4 месяцов после завершения терапии. У ничтожного численности больных, у каких обнаружено увеличение значения уринозный кислоты, раскрутилась санчасть подагры, какая не спрашивала модели дозы либо остановки лечения.
Профиль сторонних реакций у детей как правило идентичен с такими у старших, однако отдельные побочные реакции представляются особыми для младенческого года – заминка в увеличении повышения и массы тела; почаще, чем у старших, выясняли побочные результаты с стороны ЦНС, боль в месте инъекции, лихоманка, отсутствие, рвота, возбудимый неустойчивость. Весьма крайне редко у детей помечали астению, увеличение голода, повреждение действия и интереса, повреждение дремы, сомнамбизм, боль в грудной клетке, неспецифические новообразования, отеки, энурез мочи, энурез, повреждение мочеиспускания, энтеробактериальные заразы, гирсутизм, гастроэнтерит, гастроэзофагальный передвижение, зубную боль, зубной абсцесс, месячные помехи, тестикулярная боль, акне, модифицирование ногтей, модифицирование кожи (трофики, окраски), повреждение зрения.
Устранения дозы спрашивали 30 % больных младенческого года, как правило по вопросу выковыванием анемии и нейтропении.

Противопоказания к применению лекарства Максвирин

Противопоказания к применению лекарствами к использованию продукта Максвирин, представляются – сверхчувственность к рибавирину либо другому компоненту вещества; тяжкие болезни сердца, включая разболтанные и неконтролированные формы, какие наблюдаются как наименьшее во время 6 месяцев до начала лечения; Применение при беременности; период питания грудью; гемоглобинопатии (пример, талассемия, серповидно-клеточная анемия); тяжкие утомительные недуги, даже у больных с хронической почечной недостаточностью либо с клиренсом креатинина ниже 50 миллилитров/бог; тяжкое повреждение функции печени либо невозмещенный цирроз печени; детям и детям присутствие анамнестических либо медицинских этих о тяжком ненормальном несоблюдении, очень депрессии, суицидальных думах либо стремлению суицида; аутоиммунный гепатит либо иные аутоиммунные недуги в анамнезе (связанным с композицией с пегинтерфероном альфа-2b либо интерфероном альфа-2b).

Применение при беременности Максвирин

Продукт Максвирин, невозможно предназначать беременным. Пред истоком использования вещества следует выключить присутствие беременности.
Девушки полового года и их половые партнеры обязаны воспользоваться действенными противозачаточными орудиями на протяжении и во время 6 месяцев (период, какой приравнивается 15 этапам полувыведения вещества Максвирин) после лечения. Каждый месяц во время этого всего периода девушки, какие зарабатывают лечение, обязаны коротать исследования на Применение при беременности. Все если же Применение при беременности начинается на протяжении лечения либо во время 6-месячного периода после лечения, пациентку следует сообщить о порядочном риске тератогенного усилия продукта на плод.
Период питания грудью.Неясно, отличается ли какой-либо Состав лекарственного средстваляющую продукта Максвирин либо пегинтерферона альфа-2b/интерферона альфа-2b в молоко. Благодаря потенциала плохого действия вещества на малыша питание грудью нужно кончить до начала использования терапии.

Взаимодействие с иными лечебными лекарственными средствами и препаратами – Максвирин

По конечным результатам изучений in vitro на микросомальных продуктах печени лица и животных, ферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболических переустройствах рибавирина. Рибавирин не гнетет ферменты цитохрома Р450. Токсикологические изучения мешают основания находить, что рибавирин провоцирует ферментативную энергичность печени. По этой причине есть наименьшая возможность для взаимодействия с цитохромом Р450.
Не велось изучения взаимодействия рибавирина с иными лечебными медикаментами, помимо пегинтерферона альфа-2b, интерферона альфа-2b и антацидов.
Пегинтерферон альфа-2b и белок альфа-2b. По этим данным фармакокинетического изучения, при многократном общем употреблении не обнаружено признаков взаимодействия меж рибавирином и пегинтерфероном альфа-2 b либо интерфероном альфа-2b.
Антациды. Биодоступность рибавирина в дозе 600 мг понижалась при одновременном приеме антацидного вещества, какой хранил соединения магния и алюминия либо симетикон; показатель AUCtf убавился на 14 %. Возможно, уменьшение биодоступности в данном разыскании мотивировалось заминкой транспортирования рибавирина либо конфигурацией рН. Считается, что это взаимодействие не имеет медицинского роли.
Аналоги нуклеозидов. Рибавирин in vitro обнаружил дееспособность притеснять фотофосфорилирование зидовудина и ставудина. Тяжелая значимость данных этих до самого конца незнакома. Хотя данный факт отдает основа допустить, что конкурентноспособное использование вещества Максвирин, с зидовудином либо ставудином сможет привести к росту сосредоточении Спид в плазме крови. По этой причине рекомендуется скрупулезное мониторирование значений сосредоточении РНК-ВИЧ в плазме крови заболевших, какие обретают лечение продуктам Максвирин в композиции с одним из сих неуде орудий. При подъеме значения сосредоточении РНК-ВИЧ в плазме крови использование продукта в купе с ингибиторами возвратной транскриптазы следует перетряхнуть.
Использование нуклеозидных аналогов раздельно либо в композиции с иными нуклеозидами сможет привести к выковыванию лактатацидоза. Рибавирин in vitro увеличивает оглавление фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов. Данный спецэффект сможет потенциировать угроза происхождения лактатацидоза, какой обусловлен пуриновыми аналогами нуклеозидов (пример, диданозином либо абакавиром).
У больных, зараженных Спид и получающих ВААРТ, вырастает рискованность происхождения лактоацидоза. По этой причине следует щекотливо использовать сочетанную терапию в перспективе ВААРТ.
Вероятность взаимодействия с рибавирином хранится во время неуде месяцев (5 стадиев полувыведения рибавирина) после остановки использования из-за длительного периода полувыведения.
Документов о содействии рибавирина с ненуклеозидными ингибиторами возвратной транскриптазы либо ингибиторами протеаз недостает.

Передозировка и чрезмерное употребление Максвирин

Популярный наибольший степень передозировки рибавирином на протяжении выполнения медицинских тестирований сочинял 10 г (50 капсул по 200 мг) и 39 миллион МЕ интерферона альфа-2b как р-ра для инъекций (13 парентеральных инъекций по 3 миллион МЕ). Это число с мишенью суицида зачислил клиент во время дня. Клиент замечался во время 2 суток в филиале срочной терапии. Тогда практически никаких ненужных конфигураций, сопряженных с передозировкой, зафиксировано не было.

Условия хранения и срок годности медикомента – Максвирин

Беречь при горячке не выше 25°С, в недосягаемом для детей месте

Форма выпуска, вид, цвет, количество в упаковке – Максвирин

Максвирин – капсулы,.
По 10 капсул в блистере; 3 либо 6 блистеров в стопке.

Состав лекарственного средства, входящие вещества Максвирин

1 облатка, Максвирин, включает рибавирина 200 мг.
Добавочные вещества:лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармелоза, клетчатка микрокристаллическая.

Дополнительная информация Максвирин

Продукт Максвирин, возможно использовать в композиции с интерфероном альфа-2b детям в годе старше 3 лет. Заключение о истоке сочетанной терапии следует получать в любом раздельном случае, принимая во внимание как симптомы прогрессирования хвори (энергичность воспалительного процесса в печени и фиброз), аналогично футурологические условия развития вирусологического ответа, HCV-генотип и вирусную нагрузку.
Рост и формирование.Обнаружено прямолинейную заминку подъема и заминку в увеличении массы тела у кое-каких детей, какие обретали лечение во время года. Поэтому советуется замечать за физиологическим выковыванием детей на протяжении терапии и во время 6 месяцев после завершения лечения. Катамнестических этих о воздействии на физиологическое и сексуальное формирование недостает.
Клиентам при выходе в свет утомляемости, сонливости либо спутанности сознания при терапии советуется бегать управления транспортом либо сложноватой техникой.

Аналоги – Максвирин

Пегасис Ферровир Харвони (Harvoni) Рибавирин Альфарекин Копегус Интрон А Экспресс-Тест На Гепатит С “Oraquick Hсv” Инсиво Задаксин Вэллферон Реальдирон Инферген Гепавирин Даклатасвир