Фемара – описание на лекарство, инструкция, применение, показания к препарату – FEMARA – аналоги. Лекарства, препараты, медикоменты.

Фемара, FEMARA – описание, инструкция

Фемара, противоопухолевый продукт. Оказывает антиэстрогенное воздействие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентноспособного связывания с субъединицей данного фермента – гемом цитохрома P450. Объединяет синтез эстрогенов как в периферической, но и в опухолевой мануфактурах.
У девушек в постменопаузном периоде эстрогены образуются предпочтительно с участием фермента ароматазы, какой обращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (сначала, андростендион и гормон) в гормон и эстрадиол.
Каждодневный прием летрозола в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению сосредоточении эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от отправного нахождения. Супрессия синтеза эстрогенов удерживается во время только лечения.
При употреблении вещества Фемара в спектре доз от 0.1 до 5 мг перерывы синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с Гормон не обнаруживает патологий синтеза альдостерона либо кортизола. Вспомогательного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не спрашивается.
Изоляция биосинтеза эстрогенов не ведет к скоплению андрогенов, представляющих предшественниками эстрогенов. В перспективе способа Фемары конфигураций концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, конфигураций функции щитовидной железы, конфигураций липидного профиля, подъема частоты инфарктов миокарда и инсультов зафиксировано не было.
В перспективе лечения Фемарой слабо увеличивается гармоника остеопороза (6.9% в сравнении с 5.5% в группе плацебо). Хотя гармоника переломов праха у пациенток, получающих продукт Фемара, не выделяется от такой у крепких людей такого же года.
Адъювантная терапия Фемарой ранешних мера рака молочной железы уменьшит рискованность прогрессирования, повышает выживаемость в отсутствие признаков болезни во время 5 лет, уменьшит возможность развития опухоли иной молочной железы.
Удлиненная адъювантная терапия Фемарой уменьшит вероятность прогрессирования на 42%. Надёжное превосходство по выживаемости в отсутствие признаков недуги в группе Фемары подмечалось независимо от сопричастности лимфоидных узлов. Лечение продуктам Фемара уменьшит показатель посреди пациенток с вовлечением лимфоидных узлов на 40%.

Фармакокинетика Фемара

Летрозол скоро и абсолютно впитывается из ЖКТ (посредственная величина биодоступности сочиняет 99.9%). Трапеза некординально сбавляет скорость абсорбции. Среднее свойство Tmax летрозола вошло в плоть и кровь сочиняет 1 ч при приеме Фемары на голодный желудок и 2 ч – при приеме с едой; среднее свойство Cmax сочиняет 129±20.3 нмоль/л при приеме на голодный желудок и 98.7±18.6 нмоль/л – при приеме с едой, хотя ступень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не меняется. Маленькие перемены в быстроты абсорбции расцениваются как лишенные тяжелого значимости, по этой причине летрозол возможно получать вне зависимости от способа еды.
Соединение летрозола с белками плазмы крови сочиняет предположительно 60% (предпочтительно с альбумином – 55%). Сосредоточение летрозола в эритроцитах сочиняет возле 80% от его значения в плазме крови. Мнимый Vd во время равновесного состояния сочиняет возле 1.87±0.47 л/килограмма. Css завоевывается во время 2-6 месяцов каждодневного способа дневной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при долгом употреблении не зафиксировано.
Летрозол сильно подвергается метаболизму под усилием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически безынициативного карбинолового соединения.
Вводится предпочтительно почками как метаболитов, в наименьшей ступени – чрез кишечник. Последний T1/2 сочиняет 48 ч.

Фармакокинетика в специальных медицинских вариантах Фемара

Фармакокинетические характеристики летрозола не обусловлены года больного.
При почечной недостаточности фармакокинетические характеристики не переменяются.
При в меру высказанном срыве функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) посредственные величины AUC хоть и выше на 37%, однако остаются около этого спектра смыслов, какие помечаются у персон в отсутствие помех функции печени. У заболевших с циррозом печени и тяжкими нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC возрастает на 95% и T1/2 на 187%. Хотя, беря во внимание неплохую транспортабельность рослых доз продукта (5-10 мг/сут) в таких ситуациях надобности менять дозу летрозола недостает.

Показания к применению, когда используют Фемара

Свидетельствами к использованию вещества Фемара, представляются – ранешние периоды рака молочной железы, клетки тот или иной обладают сенсоры к гормонам, у девушек в постменопаузе, в виде адъювантной терапии; ранешние периоды рака молочной железы у девушек в постменопаузе после прекращения типовой адъювантной терапии тамоксифеном яко удлиненной адъювантной терапии; общераспространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у девушек в постменопаузе (терапия первоначальной полосы); разблаговещенные формы рака молочной железы у девушек в постменопаузе (природной либо вызванной ненатурально), получавших предыдущую терапию антиэстрогенами.

Методы использования и способ применения – Фемара

Для старших подходящая дача вещества Фемара, сочиняет 2.5 мг 1 раз/сут, каждый день долго.
Как удлиненной адъювантной терапии лечение обязано длиться во время 5 лет (не долговременнее 5 лет).
При выходе в свет признаков прогрессирования недуги прием Фемары следует кончить.
У пациенток стареющего года устранения дозы Фемары не спрашивается.
У пациенток с нарушениями функции печени и/либо почек (КК ≥ 10 миллилитров/бог) устранения дозы продукта не спрашивается. Все-таки, при тяжких помехах функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки обязаны искаться под непрерывным созерцанием.
Пилюли встречают вглубь, вне зависимости от способа еды.

Побочные действия препарата – Фемара

Побочные реакции при употреблении вещества Фемара, были слабо либо в меру высказанные и как правило сопряжены с угнетением синтеза эстрогенов.
С стороны пептической системы – довольно частенько – рвота, тошнота, диспепсия, запор, понос; время от времени – боли в животике, стоматит, сухость во рту, увеличение энергичности печеночных ферментов.
С стороны ЦНС и периферической психики – довольно частенько – ведущая боль, головокружение, депрессия; время от времени – беспокойство, стрессовость, раздражительность, вялость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, чувствительность, патологии пищевкусового восприятия, моменты помехи медуллярного кровообращения.
С стороны системы кроветворения – время от времени – лейкопения.
С стороны сердечно-сосудистой системы – время от времени – чувство сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит легкомысленных и глубоких вен, увеличение Пекло, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, душевная недостаточность), закупорка; крайне редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инфаркт.
С стороны респирационной системы – время от времени – одышка, кашель.
Кожные реакции – довольно частенько – алопеция, высокая гипергидроз, дерматологическая сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); время от времени – дерматологический зуд, сухость кожи, крапивница; весьма крайне редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.
С стороны костно-мышечной системы – нередко – боль; довольно частенько – миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы праха; время от времени – артрит.
С стороны организаций эмоций – время от времени – катаракта, недовольство глаз, отуманивание зрения, повреждение пищевкусовых чувств.
С стороны мочевыводящей системы – время от времени – более частое мочевыделение, заразы мочевыводящих колей.
С стороны репродуктивной системы – время от времени – влагалищные кровотечения, отделения из влагалища, сухость влагалища, боли в снежных железах.
Другие – нередко – приступообразные чувства погода (притоки); довольно частенько – увеличенная астеничность, астения, недомогание, периферические отеки, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, отсутствие, увеличение голода; время от времени – уменьшение массы тела, желание, гиперпирексия (пирексия), сухость осклизлых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых источниках.

Противопоказания к применению лекарства Фемара

Противопоказания к применению лекарствами к использованию вещества Фемара, представляются – инкреторный бренд, специфический для репродуктивного периода; Применение при беременности; период лактации (грудного вскармливания); ребяческий и ювенильный возраст до 18 лет; высокая аффектация к летрозолу либо другому иному компоненту продукта.
Недостает этих о использовании вещества Фемара у пациенток с клиренсом креатинина меньше 10 миллилитров/минут. Пред направлением Фемары подобным пациенткам следует скурпулезно обмозговать соответствие меж вероятным риском и прогнозируемым результатом лечения.

Применение при беременности Фемара

Продукт Фемара, противопоказан к использованию при беременности и во время лактации.
На протяжении терапии Фемарой, принимая во внимание возможную вероятность пришествия беременности, девушкам в перименопаузном и ранешном постменопаузном периоде следует употреблять достоверные технологии контрацепции до института устойчивого постменопаузного гормонного ватерпаса.

Взаимодействие с иными лечебными лекарствами – Фемара

При одновременном рекомендации летрозола с циметидином и варфарином клинически ценного взаимодействия не наблюдается.
Тяжелого навыка по использованию летрозола в композиции с иными противоопухолевыми медикаментами на данный момент не присутствует.
Сообразно последствиям изучений in vitro летрозол усмиряет энергичность изоферментов цитохрома Р450 – 2А6 и 2С19 (заключительного – в меру). Во время выяснения спроса о смысле данных этих для больницы нужно обдумывать, что изофермент CYP2A6 не играется значимой текста в метаболизме целебных веществ. В опытах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные смысла в плазме, не владеет даром значительно уничтожать обмен веществ диазепама (субстрата для CYP2С19). Поэтому, клинически необходимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 практически невозможны. Все-таки, следует придерживаться осмотрительность при общем использовании летрозола и веществ, метаболизирующихся предпочтительно с участием вышеназванных изоферментов и имеющих тесный терапевтический индекс.

Передозировка и чрезмерное употребление Фемара

Присутствуют раздельные известия о вариантах передозировки вещества Фемара,.
Лечение – некоторые особые способы лечения передозировки безызвестны. Показана симптоматичная и поддерживающая терапия. Летрозол вводится из плазмы при гемодиализе.

Условия хранения и срок годности медикомента – Фемара

Перечень Б. Продукт Фемара, следует беречь в высохшем, недосягаемом для детей месте при горячке не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска, вид, цвет, количество в упаковке – Фемара

Фемара, пилюли, выстланные оболочкой 2.5 мг, 30 штуки в упаковке.

Состав лекарственного средства, входящие вещества Фемара

1 пилюля Фемара, включает – летрозол 2.5 мг.
Добавочные вещества – лактозы моногидрат, целлулоза микрокристаллическая, крахмал маисовый, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния двуокись коллоидальный, магния стеарат, гипромеллоза, стеатит, макрогол 8000, краситель железа соединение золотой (17268), титана двуокись.

Дополнительная информация Фемара

Пациентки с тяжкими нарушениями функции печени обязаны искаться под непрерывным надзором.
Отдельные побочные результаты вещества, в том числе всеобщая бессилие и головокружение, смогут воздействовать на дееспособность исполнения вероятно тяжелых вариантов деле, спрашивающих сосредоточении интереса и скорых реакций. В связи с этим следует придерживаться осмотрительность при управлении автотранспортными оружиями и преспособлениями.

Аналоги – Фемара

Анастрозол Кселода Рефнот Герцептин Фарестон Аромазин Аримидекс Халавен Паклитаксел Эбеве Митоксантрон Анастера Депо-Провера Гемцитабин-Актавис Адрибластин Аксастрол