Аромазин – описание на лекарство, инструкция, применение, показания к препарату – AROMAZIN – аналоги. Лекарства, препараты, медикоменты.

Аромазин, AROMAZIN – описание, инструкция

Аромазин, противоопухолевое средство, неконвертируемый стероидный дифениламин ароматазы, похожий по текстуре с самородным материалом андростендионом.
У девушек в постменопаузе эстрогены продуцируются предпочтительно путем перевоплощения андрогенов в эстрогены под усилием фермента ароматазы в периферических мануфактурах. Блокирование создания эстрогенов путем ингибирования ароматазы представляется лучшим и селективным спДополнительная информациям лечения гормонозависимого рака молочной железы у девушек в постменопаузе. Устройство усилия продукта Аромазин объяснён тем, что он невозвратимо вяжется с деятельным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У девушек в постменопаузе Аромазин подлинно уменьшит сосредоточивание эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, при всем этом наибольшее уменьшение (>90%) завоевывается при использовании доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг вещества каждый день, всеобщий степень фермента ароматазы в организме понижался на 98%.
Эксеместан не владеет прогестагенной и эстрогенной энергичностью. Обнаруживается только ничтожная андрогенная энергичность, предпочтительно при использовании в рослых порциях.
Аромазин не оказывает воздействия на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подкрепляет селективность усилия продукта. Поэтому недостает потребности в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
При использовании вещества ведь даже в низеньких порциях наблюдается ничтожное повышение нахождения ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что представляется типичным для веществ исходной фармакологической категории и, возможно, раскручивается по типу возвратной связи на ватерпасе гипофиза – уменьшение сосредоточении эстрогенов провоцирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у девушек в постменопаузе.

Фармакокинетика Аромазин

Сосание
После способа вглубь эксеместан скоро вбирается, как правило, из ЖКТ. Безотносительная биодоступность вещества не установлена. Подразумевают, что возлюбленная урезана экстенсивным результатом первоначального прохождения чрез печень. При единовременном приеме вещества в дозе 25 мг Cmax в плазме сочиняет 17 нг/миллилитров и завоевывается чрез 2 ч. Одновременный трапеза повышает биодоступность вещества на 40%.
Фармакокинетические характеристики эксеместана ходят прямолинейный нрав.
Расположение
Ассоциация с белками плазмы – предположительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не вяжутся с эритроцитами. При вторичном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.
Обмен
Процесс биотрансформации эксеместана исполняется путем окисления метиленовой категории в 6 воззрению под усилием изофермента СYР3А4 и/либо возобновления 17-кетогруппы под усилием альдокеторедуктазы с следующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана или неактивны, или меньше функциональны касательно ингибирования ароматазы, чем начальное слияние.
Выведение
Последний T1/2 сочиняет предположительно 24 ч. Приблизительно равновеликие численности эксеместана (возле 40%) вводятся с мочой и потассом во время недельки. От 0.1 до 1% исчежется с мочой в постоянном варианте.
Фармакокинетика в специальных медицинских вариантах
Высказанной связи меж целым влиянием продукта и годом не известно.
У больных с почечной недостаточностью тяжкой уровня (КК < 30 миллилитров/бог) целое влияние эксеместана в 2 в одно прекрасное время выше, хотя устранения дозы не спрашивается.
У больных с умеренной либо тяжкой печеночной недостаточностью целое влияние эксеместана в 2-3 как-то выше, хотя устранения дозы не спрашивается.

Показания к применению, когда используют Аромазин

Свидетельствами к использованию продукта Аромазин, представляются – общераспространенный рак молочной железы у девушек в природной либо вызванной постменопаузе при прогрессировании недуги в перспективе антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании болезни после постоянного использования разных вариантов гормонной терапии; адъювантная терапия ранешнего рака молочной железы у девушек в постменопаузе с эстроген-положительными сенсорами либо с безвестным рецепторным статусом, после окончания 2-3-летней начальной адъювантной терапии тамоксифеном, с мишенью понижения риска рецидивов (дальных либо областных), а также перекрещенного рака молочной железы.

Методы использования и способ применения – Аромазин

Продукт Аромазин, определяют вовнутрь. Для старших и пациенток стареющего года подходящая дача сочиняет 25 мг 1 раз/сут преимущественно после способа еды.
При ранешном раке молочной железы лечение продуктам советуется возобновлять до того времени, покуда всеобщая продолжительность поочередной адъювантной гормонной терапии не добьется 5 лет. Лечение заболевших общераспространенным задом молочной железы долгожданная. При выходе в свет признаков прогрессирования опухолевого недуги либо при выходе в свет перекрещенного рака молочной железы лечение Аромазином следует кончить.
При печеночной либо почечной недостаточности устранения дозы не спрашивается.
Нельзя употреблять продукт у детей.

Побочные действия препарата – Аромазин

При использовании продукта Аромазин, смогут начать Побочные действия препарата:
С стороны пептической системы – нередко – рвота; довольно частенько – отсутствие, боль по части животика, тошнота, запор, диспепсия, диаррея.
С стороны основной и периферической психики – нередко – бессонница, ведущяя боль; довольно частенько – депрессия, головокружение, евнухоидизм запястного подделывала.
С стороны сердечно-сосудистой системы – нередко – наплывы.
Кожные реакции – нередко – гипергидроз; довольно частенько – сыпь, алопеция.
С стороны костно-мышечной системы – нередко – суставные и скелетно-мышечные боли.
Другие – нередко – увеличенная астеничность; довольно частенько – боль неуточненной локализации, периферические отеки либо отеки ног.
Приблизительно у 20% заболевших (очень у пациенток с отправной лимфопенией) отслеживалось периодическое уменьшение числа лимфоцитов. Хотя среднее количество лимфоцитов у данных заболевших с течением времени значительно не изменялось, и сопутствующего усиления заболеваемости вирусными инфекциями не отслеживалось.
Время от времени следили увеличение энергичности печеночных ферментов и ЩФ, предпочтительно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также присутствие иных поражений печени (не известно, сопряжены ли данные перемены с спДополнительная информациям вещества либо недостает).

Противопоказания к применению лекарства Аромазин

Противопоказания к применению лекарствами к использованию продукта Аромазин, представляются – пременопаузный инкреторный состояние; Применение при беременности; период лактации (грудное вспаивание); увеличенная аффектация к эксеместану либо к другому иному компоненту вещества.
С осмотрительностью следует использовать продукт при несоблюдении функции печени либо почек.

Применение при беременности Аромазин

Аромазин, противопоказан к использованию при беременности и во время лактации.

Взаимодействие с иными лечебными оружиями – Аромазин

Вещества, сохраняющие эстрогены, при одновременном приложении с Аромазином, абсолютно нивелируют его фармакологическое воздействие.
Эксеместан подвергается метаболизму под властью CYP3A4 и альдокеторедуктаз не ингибирует никто из основных изоферментов CYP. Дополнительная информацияе самоингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает надежного действия на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на поставленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, мощным индуктором CYP3A4, фармакологическая энергичность Аромазина (угнетение эстрогенов) остается в отсутствие конфигураций, по этой причине устранения дозы не спрашивается.

Передозировка и чрезмерное употребление Аромазин

Единоразовая дача продукта, какая имела возможность бы потребовать возникновение небезопасных для жизни признаков, не установлена. Использование эксеместана в единовременной дозе до 800 мг у крепких девушек и в дневной дозе до 600 мг у девушек в постменопаузе с известным задом молочной железы отлично переносились.
Лечение – неординарных антидотов недостает. Если необходимо следует коротать симптоматичную терапию, а также постоянный власть жизненно значительных функций и скрупулезное надзор.

Условия хранения и срок годности медикомента – Аромазин

Перечень Б. Продукт Аромазин, следует беречь при горячке не выше 30°С в недосягаемом для детей месте. Срок годности – 3 года. Продукт не стоит применять по завершении времени годности, подтвержденного на упаковке.

Форма выпуска, вид, цвет, количество в упаковке – Аромазин

Аромазин, пилюли, выстланные сладкой оболочкой; 30 штуки. в упаковке.

Состав лекарственного средства, входящие вещества Аромазин

1 пилюля Аромазин, включает – эксеместан 25 мг.
Добавочные вещества – маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния двуокись коллоидальный гидратизированный, госсипин микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав лекарственного средства сладкой оболочки – гипромеллоза, симетиконовая смесь, макрогол 6000, магния кушанье, титана двуокись, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, свекловичный сахар.

Дополнительная информация Аромазин

Аромазин, не стоит предназначать девушкам с пременопаузным эндокринным статусом, по этой причине, тогда, когда это клинически обосновано, постменопаузный модальность следует свидетельствовать определением значения ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не стоит предназначать в одно время с продуктами, сохраняющими эстрогены.
Воздействие на дееспособность к управлению автотранспортным средством автомобильного транспорта и управлению преспособлениями
Больных нужно предотвратить о потенциала выхода в свет на протяжении лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При происхождении сих признаков клиентам советуется удержаться от управления авто и уроков иными возможно страшными вариантами деле, спрашивающими увеличенной сосредоточении интереса и скорости психомоторных реакций.

Аналоги – Аромазин

Анастрозол Кселода Рефнот Герцептин Фарестон Аримидекс Фемара Халавен Паклитаксел Эбеве Митоксантрон Анастера Депо-Провера Гемцитабин-Актавис Адрибластин Аксастрол